中文名称:非洛地平
中文别名:非氯地平;4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧基乙基甲基酯;4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸乙基甲基酯
药理毒理
本品为选择性钙离子拮抗药，主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流，选择性扩张小动脉，对静脉无此作用，不引起体位性低血压;对心肌亦无明显抑制作用。本品在降低肾血管阻力的不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率，肾血流量无变化甚至稍有增加，有促尿钠排泄和利尿作用。本品可增加输出量和心脏指数，显著降低后负荷，而对心脏收缩功能、前负荷及心率无明显影响。
折叠编辑本段药代动力
10名健康成年人口服本品10mg后，达峰时间(tmax)为2.01±0.63小时，峰浓度(Cmax)为4.78±0.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)为16.09±6.07小时。据资料文献报道，本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出，10%左右药物由粪便排出。老年人半衰期长约36小时。
折叠编辑本段用法用量
口服:起始剂量2.5mg，一日2次，或遵医嘱。常用维持剂量每日为5mg或10mg，必要时剂量可增加，或加用其它降压药。服药应早晨用水吞服。
折叠编辑本段不良反应
1.本品和其它钙拮抗药相同，在某些病人身上会导致面色潮红、头痛、头晕、心悸和疲劳，这些反应大部分具有剂量依赖性，是在剂量增加后开始的短时间内出现，是暂时的，应用时间延长后消失。
2.本品与其它二氢吡啶类药物相同，可引起与剂量有关的踝肿、牙龈或牙周炎患者用药后可能会引起轻微的牙龈肿大。
3.另也可见皮疹、瘙痒。
4.在极少数病人中可能会引起显著的低血压伴心动过速，这在易感个体可能会引起心肌缺氧。
折叠编辑本段使用注意
【禁忌症】对本品过敏者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。
【药物相互作用】
1.服用本品时，加服影响细胞色素P450类药物可影响非洛地平的血药浓度。
2.酶诱导药(如苯妥英、酰胺咪嗪、巴比妥)能引起非洛地平血药浓度的降低。
3.酶抑制药(西咪替丁)可引起非洛地平血药浓度升高。虽非洛地平具有较高程度血浆蛋白结合力，但不影响其它血浆蛋白结合药物(如法华令)的结合程度。
【药物过量】药物过量可引起外周血管过度扩张，伴有显著的低血压，有时还可能出现心动过缓。如出现严重低血压应给予对症处理，如病人平卧，抬高下肢。如伴有心动过缓时，应静脉滴注阿托品0.5~1.0mg，如效果不明显，应输注葡萄糖、盐水和右旋糖酐扩充血容量。如上述措施仍不见效时，可给予α1-肾上腺素受体作用为主的拟交感胺类药。
【贮藏】遮光，密封保存。